近日，Oxurion公司宣布，與Bicycle Therapeutics聯(lián)合開發(fā)的在研療法THR-149，在治療糖尿病黃斑水腫（DME）患者的2期臨床試驗中獲得積極結果。THR-149是一款基于雙環(huán)多肽的創(chuàng)新血漿激肽釋放酶（plasma kallikrein，PKal）抑制劑。它不但表現出良好的安全性和耐受性，而且可以顯著提高患者的視力。
黃斑水腫是在視網膜中心的黃斑部位出現液體潴留。黃斑是視網膜中負責敏銳視覺的部分。在黃斑處的液體潴留會導致黃斑組織出現腫脹和增厚，扭曲視覺。糖尿病導致的糖尿病視網膜病變是黃斑水腫的常見原因。
Bicycle公司的技術平臺能夠篩選不同類型的雙環(huán)多肽。它們由9-15個氨基酸組成，不具有免疫原性，而且可以靶向小分子藥物無法靶向的靶點。THR-149是一款潛在“first-in-class”血漿激肽釋放酶抑制劑。已有研究表明，血漿激肽釋放酶的激活會在糖尿病黃斑水腫患者中提高視網膜血管滲透性，以及微血管瘤和炎癥的發(fā)生。
THR-149簡介（圖片來源：Oxurion公司官網）
這項試驗結果表明，THR-149的所有劑量水平均具有良好的安全性特征，所有不良事件的嚴重程度均為輕度至中度，未觀察到炎癥。THR-149的最高劑量（0.13 mg）對檢測患者視覺敏銳度的BCVA指標產生了最大的改善。最高劑量在第3個月時平均將患者BCVA提高了6.1個字母，其中63%的患者獲得至少5個字母的提升，38%的患者獲得至少10個字母的提升，13%的患者獲得至少15個字母的提升。
Oxurion首席執(zhí)行官Tom Graney先生評論道：“這些數據為在DME患者中多次注射THR-149提供了概念驗證。我們感到非常興奮的是，這些目前沒有合適治療選擇的患者接受最高劑量THR-149治療時，至少超過60%的患者視力較基線獲得了全面改善。”
來源：藥明康德公眾號 https://mp.weixin.qq.com/s/K3uMdcJaFc8JMIcggWBRNw
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